Кортизон ацетат таблетки 25 мг, 80 шт.

Фармакологическое действие

Кортизон - синтетическое глюкокортикостероидное средство. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).

Показания

Хроническая надпочечниковая недостаточность:
Болезнь Аддисона.
Гипокортицизм после двусторонней адреналэктомии.
Гипопитуитаризм с вторичным гипокортицизмом и др.
Врожденная дисфункция коры надпочечников - в сочетании с минералокортикоидами.

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к кортизону ацетату или компонентам препарата.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью:

Заболевания желудочно-кишечного тракта:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки .
Эзофагит.
Гастрит .
Острая или латентная пептическая язва.
Недавно созданный анастомоз кишечника.
Неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования.
Дивертикулит.
Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (протекающие в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным):

Простой герпес.
Опоясывающий герпес (виремическая фаза).
Ветряная оспа .
Корь .
Амебиаз.
Строигилоидоз.
Системный микоз.
Активный и латентный туберкулез.
Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации).
Лимфаденит после прививки БЦЖ.
Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфицирование).
Заболевания сердечно-сосудистой системы:

Недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза).
Замедление формирования рубцовой ткани.
Разрыв сердечной мышцы.
Тяжелая хроническая сердечная недостаточность .
Артериальная гипертензия .
Гиперлипидемия.
Эндокринные заболевания:

Сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам).
Тиреотоксикоз.
Гипотиреоз.
Болезнь Иценко-Кушинга.
Ожирение (III-IV ст.).
Тяжелая хроническая печеночная недостаточность .
Тяжелая хроническая почечная недостаточность.
Нефроуролитиаз.
Гипоальбуминемия и состояния предрасполагающие к ее возникновению.
Системный остеопороз.
Миастения gravis.
Острый психоз.
Полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита).
Открыто- и закрытоугольная глаукома.
Беременность.

Особые указания

Во время лечения Кортизоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови .

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление К + в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени .

Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Кортизон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие "синдрома отмены" ( Анорексия , тошнота , заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Кортизон.

Во время лечения Кортизоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

Назначая при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей во время длительного лечения Кортизоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой , профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие недостаточно выраженного минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Кортизон используют в комбинации с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

Кортизон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Кортизон повышает содержание метаболитов 11 - и 17-оксикетокортикостероидов.

Состав

Действующее вещество: кортизона ацетат 25 мг.

Вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, стеариновая кислота.

Способ применения и дозы

Внутрь.

При хронической надпочечниковой недостаточности:

Обычная средняя поддерживающая доза составляет 25-50 мг в сутки. Суточную дозу препарата назначают в 2 приема, воспроизводя суточный ритм секреции кортизона -2/3 суточной дозы утром (в 6-8 час) и 1/3 суточной дозы вечером (в 17-18 час). При угрозе стресса суточную дозу увеличивают в 2-3 раза и назначают в 3-4 приема (через 6-8 часов).

При врожденной дисфункции коры надпочечников

Применяют в дозе 25 мг в сутки в сочетании с другими глюкокортикостероидными препаратами ( преднизолоном , дексаметазоном ).

Максимальные дозы для взрослых: разовая -150 мг, суточная - 300 мг.

Детям Кортизон назначают в меньших дозах в зависимости от возраста.

Максимальные дозы для детей:

До 5 лет: разовая - 25 мг, суточная - 75 мг.

От 5 до 10 лет: разовая - 50 мг, суточная -150 мг.

Старше 10 лет: разовая - 75 мг, суточная - 225 мг.

При необходимости замены Кортизона другими препаратами с глюкокортикостероидной активностью, следует помнить, что 25 мг кортизона эквивалентно по действию 20 мг гидрокортизона ; 5 мг преднизолона или преднизона; 4 мг метилпреднизолона или триамцинолона ; 0,75 мг дексаметазона.

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Кортизона.

Со стороны эндокринной системы:

Снижение толерантности к глюкозе , стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления , дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы:

Тошнота, рвота , панкреатит , стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота . В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Аритмии , брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности , ЭКГ -изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления , гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы:

Делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, Депрессия , паранойя, повышение Внутричерепное давление , нервозность или беспокойство, Бессонница , Головокружение , Вертиго , псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств:

Задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ:

Повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, Миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек:

Замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции:

Кожная сыпь, зуд, анафилактический шок.

Прочие:

Развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".

Лекарственное взаимодействие

Одновременное назначение Кортизона с:

Индукторами "печеночных"микросомальных ферментов ( фенобарбитал , рифампицин , фенитоин , теофиллин , эфедрин ) приводит к снижению его концентрации.

Диуретиками (особенно "тиазидными" и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В может привести к усилению выведения из организма К + , с натрийсодержащими препаратами - отеков и повышения артериального давления.

Амфотерицином В увеличивается риск развития сердечной недостаточности.

Сердечными гликозидами ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии).

Непрямыми антикоагулянтами ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы).

Антикоагулянтами и тромболитиками повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте.

Этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) усиливается риск возникновения зрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта).

Парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).

Ацетилсалициловой кислотой ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене Кортизона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

Инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами уменьшается их эффективность.

Витамином D снижается его влияние на всасывание Са 2+ в кишечнике.

Соматотропным гормоном снижает эффективность последнего, а с празиквантелом - его концентрацию.

М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует повышению внутриглазного давления.

Изониазидом и мекселитином увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.

Индометацин , вытесняя Кортизон из связи с альбуминами , увеличивает риск развития его побочных эффектов.

АКТГ усиливает действие Кортизона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой Кортизоном.

Циклоспорин и кетоконазол , замедляя метаболизм Кортизона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с Кортизоном способствует развитию периферических отектов и гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс Кортизона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы Кортизона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении Кортизона.

Одновременное назначение антацидов снижает всасывание Кортизона.

При одновременном применении с антитиреиодными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс Кортизона.

Передозировка
Симптомы: усиление побочных явлений.
Лечение: симптоматическое.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C.

Срок годности

5 лет.